邳州Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)

來源: 發(fā)布時(shí)間:2025-04-17

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。邳州Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)

邳州Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1),MCE抑制劑激動劑

PF-04418948是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),通過化學(xué)方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,可從動物腹水、血清、細(xì)胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,是凋亡(apoptosis)誘導(dǎo)劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞系HEK293、細(xì)胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。寧波Etoposide ( 依托泊苷)L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。

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Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM。

MCE激動劑通過增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號,從而改善細(xì)胞功能。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強(qiáng)線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細(xì)胞增殖、分化和凋亡中的作用,為疾病機(jī)制研究提供工具。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮D『团两鹕。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),可能對神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用。例如,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,延緩疾病進(jìn)展。研究表明,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,減少氧化應(yīng)激,從而發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。

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腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實(shí)現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進(jìn)神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達(dá)的重組蛋白,由157個(gè)(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑,可誘導(dǎo)抗氧化劑基因表達(dá)上調(diào)。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導(dǎo)結(jié)腸細(xì)胞壞死,并誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發(fā)性硬化癥的研究。Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體,其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。嘉興ATP(腺苷三磷酸)

Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。邳州Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)

Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。邳州Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)