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來源: 發(fā)布時間:2025-04-17

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。宜興Thymidine

宜興Thymidine,MCE抑制劑激動劑

MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制劑和激動劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道(如MCU,線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體)減少鈣離子進(jìn)入線粒體,從而影響細(xì)胞功能。而MCE激動劑則通過增強(qiáng)線粒體鈣攝取或釋放,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用,為疾病提供了新的靶點(diǎn)。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換,改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號,從而影響細(xì)胞代謝和凋亡。例如,抑制MCU可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體,降低線粒體膜電位,抑制ATP生成,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。這一機(jī)制在中尤為重要,因?yàn)榧?xì)胞依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明,MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細(xì)胞的生長,并增強(qiáng)化療藥物的療效。此外,MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價值。昆山緩聚劑Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一種廣存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。

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腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實(shí)現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進(jìn)神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達(dá)的重組蛋白,由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑,可誘導(dǎo)抗氧化劑基因表達(dá)上調(diào)。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導(dǎo)結(jié)腸細(xì)胞壞死,并誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發(fā)性硬化癥的研究。

MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)和細(xì)胞功能。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,影響基因的轉(zhuǎn)錄活性,從而在多種生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用。這些抑制劑在、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來,隨著對表觀遺傳學(xué)的深入研究,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點(diǎn)。研究表明,MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)信號通路,促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化和凋亡等生物學(xué)過程,為疾病的提供了新的思路。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。

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MCE抑制劑的作用機(jī)制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運(yùn)。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控,包括細(xì)胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當(dāng)MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時,會導(dǎo)致通道的關(guān)閉,從而阻止鈣離子的進(jìn)入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,還可能改變細(xì)胞的代謝途徑,進(jìn)而影響細(xì)胞的生長和凋亡。例如,在心肌細(xì)胞中,過量的線粒體鈣會導(dǎo)致細(xì)胞損傷,而MCE抑制劑的應(yīng)用可以有效降低這種損傷,保護(hù)心肌細(xì)胞的功能。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)供貨價格

Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。宜興Thymidine

MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細(xì)胞凋亡。染色后,正常細(xì)胞基本無熒光,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。宜興Thymidine