ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應而合成和分泌。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細胞的DNA復制。MCE抑制劑激動劑可以改善認知能力和記憶力。江蘇Venetoclax (維奈妥拉)
MCE抑制劑的作用機制主要涉及對DNA甲基化的調(diào)控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾,能夠影響基因的表達和細胞的命運。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點結(jié)合,阻止甲基轉(zhuǎn)移酶的作用,從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達,還可能導致細胞的凋亡和正常細胞的功能恢復。此外,MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾,如組蛋白修飾,進一步調(diào)節(jié)基因表達。這種多重作用機制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現(xiàn)出廣泛的應用潛力。句容Tunicamycin (衣霉素)MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力。
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應激和凋亡,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù),未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。
3-Indolepropionicacid是一個的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點對UCHL1進行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,用作一種止血劑,有潛力用于骨質(zhì)疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護劑,它通過修復短暫輻射誘導的DNA氧化物種起作用,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。在停藥時,應逐漸減少劑量以避免戒斷癥狀的出現(xiàn)。Magnetic Stand(磁力架)廠家供應
該MCE抑制劑激動劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動力學特性。江蘇Venetoclax (維奈妥拉)
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細胞分化的誘導劑。Conophylline能抑制HSC,誘導其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機制中起關鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對線粒體膜電位進行特異性識別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對細胞具有低毒性,因此普遍用于檢測動物細胞、植物細胞以及微生物中的線粒體。江蘇Venetoclax (維奈妥拉)