渭南小白菊內(nèi)酯廠家直銷

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2025-08-04

小白菊內(nèi)酯傳統(tǒng)用于,其抗瘧活性的發(fā)現(xiàn)及增效創(chuàng)新拓展了應(yīng)用領(lǐng)域。體外實(shí)驗(yàn)表明,小白菊內(nèi)酯對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的 IC50 為 0.8μM,與青蒿素聯(lián)用呈現(xiàn)協(xié)同效應(yīng)(聯(lián)合指數(shù) 0.42)。通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾,在 C-11 位引入氟原子,得到衍生物 F-PTL,其抗瘧活性提升 3 倍,且對(duì)青蒿素耐藥株仍有效。機(jī)制研究發(fā)現(xiàn),該衍生物可同時(shí)抑制瘧原蟲(chóng)的泛素化系統(tǒng)和血紅素降解通路,雙重作用機(jī)制降低耐藥風(fēng)險(xiǎn)。在惡性瘧原蟲(chóng)的猴模型中,F(xiàn)-PTL 聯(lián)合青蒿素的率達(dá) 100%,復(fù)發(fā)率<5%,遠(yuǎn)低于單藥組。該創(chuàng)新為抗瘧藥物研發(fā)提供了 “老藥新用” 的典范,目前已進(jìn)入臨床前安全性評(píng)價(jià)階段。小白菊中提取的小白菊內(nèi)酯,化學(xué)結(jié)構(gòu)獨(dú)特,在醫(yī)藥領(lǐng)域潛力巨大。渭南小白菊內(nèi)酯廠家直銷

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小白菊內(nèi)酯(Parthenolide)是一種從菊科植物小白菊(Tanacetum parthenium)中分離得到的倍半萜內(nèi)酯類化合物,具有的生物活性和重要的藥用價(jià)值。其化學(xué)分子式為 C??H??O?,分子量為 248.32 g/mol,外觀呈白色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)為 110-112℃,易溶于氯仿、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑,難溶于水(溶解度<5μg/mL),這一理化特性對(duì)其制劑開(kāi)發(fā)和給式有影響。小白菊內(nèi)酯的發(fā)現(xiàn)可追溯至 20 世紀(jì) 60 年代,初因小白菊在歐洲民間用于偏和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎而引起關(guān)注。1965 年,瑞士科學(xué)家從其提取物中分離得到純品,并通過(guò)化學(xué)分析確定了基本結(jié)構(gòu)。隨著研究深入,其、抗、神經(jīng)保護(hù)等多種藥理活性逐步被揭示,成為天然藥物研究的熱點(diǎn)分子。如今,小白菊內(nèi)酯不僅是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)研究的重要工具化合物,也是多種疾病藥物研發(fā)的候選分子,在醫(yī)藥、保健品和化妝品領(lǐng)域均有廣泛應(yīng)用前景。遂寧小白菊內(nèi)酯小白菊內(nèi)酯能與蛋白質(zhì)的特定結(jié)構(gòu)域相互作用,調(diào)節(jié)功能。

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小白菊內(nèi)酯的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,其口服生物利用度較低(約 15-20%),主要原因是水溶性差和腸道代謝。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,大鼠灌胃給藥(50mg/kg)后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為 1.5 小時(shí),峰濃度(Cmax)為 0.8μg/mL,半衰期(t?/?)為 3.2 小時(shí),提示需頻繁給藥維持療效。靜脈注射給藥(10mg/kg)的藥時(shí)曲線下面積(AUC)為 12.5μg?h/mL,分布,在肝、腎、肺中濃度較高,腦內(nèi)也可檢測(cè)到(約為血藥濃度的 15%),為其神經(jīng)保護(hù)作用提供藥代學(xué)基礎(chǔ)。代謝研究發(fā)現(xiàn),小白菊內(nèi)酯在體內(nèi)主要通過(guò)羥基化和葡萄糖醛酸結(jié)合代謝,生成 3 種主要代謝產(chǎn)物,均無(wú)活性,提示需通過(guò)劑型改造提高其穩(wěn)定性和生物利用度,如納米膠束制劑可使口服生物利用度提升至 58%。

超臨界 CO?萃取作為綠色提取技術(shù),在小白菊內(nèi)酯生產(chǎn)中展現(xiàn)出優(yōu)勢(shì),尤其適用于高純度提取物的制備。工業(yè)化裝置采用 500L 萃取釜,配套分離釜(Ⅰ 級(jí)、Ⅱ 級(jí))與 CO?循環(huán)系統(tǒng),工藝參數(shù)經(jīng)正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化:萃取壓力 30MPa,溫度 40℃,CO?流量 20kg/h,萃取時(shí)間 3 小時(shí),夾帶劑(95% 乙醇)用量 10%(占原料質(zhì)量)。萃取過(guò)程中,CO?在超臨界狀態(tài)下滲透進(jìn)入原料細(xì)胞,溶解小白菊內(nèi)酯后,經(jīng)減壓進(jìn)入分離釜 Ⅰ(壓力 8MPa,溫度 35℃),大部分 CO?液化循環(huán)使用;含產(chǎn)物的夾帶劑進(jìn)入分離釜 Ⅱ(壓力 5MPa,溫度 45℃),乙醇與產(chǎn)物分離,得到粗提物。該工藝的小白菊內(nèi)酯純度達(dá) 35-40%(傳統(tǒng)乙醇提取粗品純度 20-25%),且無(wú)溶劑殘留(符合 ICH Q3C 標(biāo)準(zhǔn))。中試數(shù)據(jù)顯示,500L 裝置每批次處理原料 50kg,得粗提物 1.2kg,提取率 0.85%,單位能耗較溶劑法降低 30%,已實(shí)現(xiàn)連續(xù)化生產(chǎn)。作為天然產(chǎn)物,小白菊內(nèi)酯在炎癥、疾病研究中備受矚目。

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小白菊作為菊科多年生草本植物,其規(guī)范化種植是保障小白菊內(nèi)酯產(chǎn)量與質(zhì)量的基礎(chǔ)。種植基地需選擇海拔 500-1200 米、年均溫 15-20℃、年降水量 800-1200mm 的區(qū)域,土壤以疏松肥沃的砂壤土為宜,pH 值控制在 6.5-7.5。采用無(wú)性繁殖(分株法)培育種苗,選取生長(zhǎng)健壯的母株,于春季 3-4 月分株,每株保留 3-4 個(gè)芽點(diǎn),定植密度為 30×40cm,每畝種植 5500-6000 株。生長(zhǎng)期管理需注重水肥調(diào)控,基肥以腐熟有機(jī)肥為主(每畝施用量 2000kg),追肥分三次進(jìn)行:苗期追施氮肥(尿素 10kg / 畝),現(xiàn)蕾期增施磷鉀肥(磷酸二氫鉀 8kg / 畝),花期補(bǔ)充葉面肥(0.3% 硼砂溶液)。采用滴灌系統(tǒng)控制土壤濕度,避免積水導(dǎo)致根部腐爛。病蟲(chóng)害防治以生物防治為主,釋放瓢蟲(chóng)防治蚜蟲(chóng),使用蘇云金桿菌(BT)防治菜青蟲(chóng),確保符合 種植標(biāo)準(zhǔn)。采收期選擇盛花期(6-7 月),在晴天上午 9 點(diǎn)前收割地上部分,此時(shí)小白菊內(nèi)酯含量達(dá)峰值(干重 0.8-1.2%)。小白菊內(nèi)酯可通過(guò)干擾細(xì)胞能量代謝,抑制其生長(zhǎng)。渭南小白菊內(nèi)酯廠家直銷

其對(duì)免疫細(xì)胞活性的調(diào)節(jié),助力疾病研究。渭南小白菊內(nèi)酯廠家直銷

小白菊內(nèi)酯的提取工藝基于其脂溶性特征設(shè)計(jì),目前常用的方法包括溶劑提取法、超聲輔助提取法和超臨界 CO?萃取法。溶劑提取法以 75% 乙醇為比較好提取劑,通過(guò)回流或浸提將原料中的小白菊內(nèi)酯溶出,優(yōu)化條件下提取率可達(dá) 0.92%,該方法設(shè)備簡(jiǎn)單、成本低,是工業(yè)化生產(chǎn)的主流選擇。超聲輔助提取法通過(guò)超聲波的空化效應(yīng)破壞植物細(xì)胞壁,加速溶質(zhì)擴(kuò)散,在功率 300W、溫度 65℃條件下提取 45 分鐘,提取率較傳統(tǒng)方法提升 41.5%,且時(shí)間縮短至傳統(tǒng)工藝的 1/3。超臨界 CO?萃取法則利用 CO?在超臨界狀態(tài)下的強(qiáng)溶解性,在 30MPa、40℃條件下提取,產(chǎn)物純度可達(dá) 35-40%,無(wú)溶劑殘留,適合高純度原料生產(chǎn),但設(shè)備投資較高。實(shí)際生產(chǎn)中常結(jié)合多種方法,如 “酶解預(yù)處理 - 超聲提取” 聯(lián)用,可進(jìn)一步提高效率,降低生產(chǎn)成本。渭南小白菊內(nèi)酯廠家直銷