1.1成鹽增稠:通常將酸性的卡波變成適當?shù)柠},使卷曲的卡波分子張開而增稠。在水及其它極性溶劑中,用氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、乙二胺和碳酸氫鈉等堿性物質(zhì)中和,使卡波成鹽;在極性較弱或非極性溶劑中需用非極性的月桂胺和硬脂胺等中和??úㄓ米魅榛瘎r,為獲得比較好穩(wěn)定性,需用水溶性無機堿和油溶性有機胺進行雙重中和,得到在水和油中都可溶的鹽,在油相和水相中起橋梁作用。1.2氫鍵增稠卡波能與偏酸性的羥基給予體中的羥基結(jié)合形成氫鍵而增稠,長時間反應后稠度可達到最大值。若將分散體升溫至70°C(不宜超出)可加快增稠速度。常用的多羥基及多乙氧基反應劑為非離子型表面活性劑、多元醇、乙二醇.硅烷共聚物、聚環(huán)氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇等。該藥物為卡波等交聯(lián)形成的聚丙烯聚合物,可幫助眼表結(jié)構的不斷重建,具有一定的保護眼表功能。湖南卡波980NF
卡波(carbomer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交聯(lián)的高分子聚合物,Zui早由美國Goodrich公司生產(chǎn),商品名為卡波普(Carbop01)。中國藥典2005年版已收錄。本品為松散白色粉末,具酸性、吸濕性和特殊微臭,能溶于水、乙醇、甘油。分子中含有56%~58%羧基,因此呈弱酸性。卡波分散在水中時,由于羧基離子化產(chǎn)生的負電荷問的排斥作用,卷曲的聚合物伸展開來,體積膨脹。0.5%水分散體的pH為2.7~3.5。1%水分散體可用堿性物質(zhì)中和,形成凝膠。常用水分散體的濃度為0.1%~3.0%。本文簡要介紹了卡波的增稠機制及其在藥劑學領域應用的研究進展。長春高透卡波通常將酸性的卡波變成適當?shù)柠},使卷曲的卡波分子張開而增稠。
以卡波為優(yōu)良水溶性基質(zhì)配制的凝膠劑作為醫(yī)用超聲耦合劑,用于驅(qū)除超聲探頭與人體組織之間的空氣,具有良好的黏合性、凝膠性和流動性,且易涂展、無油膩性、對皮膚和黏膜無過敏性、與活組織生物相容性好、易降解和排除等優(yōu)點。但是以卡波為基質(zhì)制備的水凝膠為非牛頓流體,黏度易受到其型號、用量的影響,還可能受到外界因素pH、離子強度、溫度、相對濕度和光照的影響?。隨著季節(jié)溫度升高、光照增強等,當卡波用量為0.3%時制備的水凝膠可能變稀薄。因此需要根據(jù)不同季節(jié)及光線強度,適當調(diào)整卡波用量,以符合超聲耦合劑的質(zhì)量要求。
3.1.4鼻用生物黏附劑鼻腔給藥可針對口服和靜脈給藥不便或難以實施的特殊患者。Ugwoke等以卡波971P為輔料,研制阿撲Ma Ka鼻腔粉霧劑,其持續(xù)性釋藥的研究結(jié)果表明,該劑型的生物利用度與皮下注射相當,且有緩釋的作用。Najafabadi等報道將胰島素制成卡波凝膠噴霧劑。兔體內(nèi)研究結(jié)果表明,與靜脈注射方式比較,前者有明顯的***的作用,Jue Dui生物利用度為20.6%。結(jié)果表明,卡波凝膠可促進胰島素在兔鼻腔內(nèi)的吸收,因此可優(yōu)先考慮鼻腔給藥的方式??ú?英文名為carbomer或carbopol,是一種在水中極易溶脹的卡波鹽。
在以卡波凝膠.親水性軟育、冷霜以及白凡士林為基質(zhì)的4種酮洛芬制劑中,卡波凝膠劑的釋藥速度比較大。2.2眼用凝膠劑:2000年版《中國藥典(二部)〉附錄制劑通則中規(guī)定可用凝膠作眼齊劑基質(zhì)。凝膠劑與普通滴眼液相比,藥物在眼中滯留時間較長。以卡波作基質(zhì)配制的透明凝膠劑,在適宜pH值下,不會使眼晴感到不適。袁俊彥報道,國外曾對用于青光眼的毛果蕓香堿滴眼液與凝膠劑作了比較研究,發(fā)現(xiàn)凝膠劑的緩釋作用優(yōu)于單純的水劑或有一定粘度的其他粘性溶液,并且以4%卡波940凝膠劑的緩釋效果為比較好?,F(xiàn)國內(nèi)已有匹羅杰(毛果蕓香堿凝膠)投放市場,并用于臨床。羅旭升等認為,以0.3%卡波為基質(zhì)配制成的凝膠劑,對干眼(局部用藥)效果較好。rh-aFGF卡波940凝膠提高糖尿病SD大鼠皮膚創(chuàng)面愈合速度對比。湖南卡波980NF
卡波可作為鼻用生物黏附劑。湖南卡波980NF
3.2.1固體制劑:以卡波為親水凝膠骨架制成的片劑在釋放介質(zhì)中逐漸吸水膨脹,藥物逐漸擴散到片劑表面釋放,隨著凝膠含量增加,膨脹層增厚,藥物釋放速度逐漸減慢。王振國等用卡波934p制得的益尼司特緩釋片在pH6.8磷酸鹽緩沖液中的釋放呈零級模型,釋放動力學符合膨脹控制機制。盧耀茹等u刮以卡波934p等為輔料研制的多潘立酮胃內(nèi)滯留型緩釋片具有起漂時間快、緩釋的特點。徐剛鋒等III。報道卡波971PNF含量約10%時,對諾氟沙星有明顯緩釋作用,卡波含量從10%增加到15%,諾氟沙星趨向于零級釋放??ú?71PNF含量約20%時,對鹽酸二甲雙胍也有明顯的緩釋作用,體外釋放行為符合Higuchi方程。sastry等u副以卡波934P為含藥層、卡波974P為滲透層,制備了阿替洛爾雙層滲透片,分別考察了卡波用量、包衣厚度、滲透孔大小等影響藥物釋放的因素。結(jié)果表明,藥層中卡波934P對釋藥速度的影響較大,控釋時間達24h,若以HPMC代替,控釋作用Xian Zhu下降。湖南卡波980NF
上海天瞰生物科技有限公司成立于2017年,注冊資金2000萬,是一家專注于特種生化原料的科技型企業(yè)。 我司致力于自主的技術研發(fā)與應用,在北京建立了Du Li的研發(fā)中心,目前擁有研發(fā)人員14名,研發(fā)資質(zhì)Zui高28年,平均12年;另外,我司和數(shù)個第三方Du Li研究機構和多個個體專研者也建立了密切的合作關系。我司的研發(fā)團隊在化學合成、酶合成、生物發(fā)酵、植物提取等領域均有雄厚的技術積沉,其中尤以高分子化學合成和酶合成為特色,可以對外承接較高難度的定制業(yè)務。自公司成立以來,我司共申請發(fā)明和新型應用Zhuan Li4篇、軟著12篇,Du Li和聯(lián)合開發(fā)產(chǎn)品約20種,產(chǎn)品應用領域涉及日化、食品和醫(yī)藥。我司的典型Dai Biao產(chǎn)品有還原型谷胱甘肽(GSH)、β-煙酰胺單核苷酸(NMN)、卡波姆、抗壞血酸四異棕櫚酸酯(VC-IP)、氨丁三醇(醫(yī)藥級)、甘草酸二鉀,無論產(chǎn)品品質(zhì),還是供應規(guī)模,都處于行業(yè)前列,個別產(chǎn)品供應能力處于世界Shou Wei。上海天瞰生物科技有限公司在浙江、東北和安徽三地擁有合作生產(chǎn)基地,總面積超過60000平方米,工廠均按照GMP標準建造,依ISO9001:2015質(zhì)量體系運行。